Friss hírek

Kérem a friss híreket e-mailben!
50plusz.hu hírek

Nagy lendületet adhat a gyógyszerfejlesztésnek az új kutatási stratégia

kategória: Gyógyszerészet

Forradalmasíthatja a gyógyszeripart az a gyógyszerkutatási stratégia, amely az utóbbi évtizedben FBLD (fragment-based lead discovery, azaz fragmens-alapú vezérmolekula keresés) néven vált ismertté.

Arról, hogy a gyógyszeripar milyen reményeket is fűz a mindössze 1996 óta alkalmazott FBLD-hez, a Chemical & Engineering News (C&EN) című folyóirat legfrissebb, július 21-én megjelent számának vezércikkében olvashatunk. Az írás szerint az újnak számító technika alapja, hogy a szervezetben található célmolekulákhoz apró, legfeljebb 20 nehézatomból (értsd: nem hidrogénatomból) álló fragmenseket (molekulatöredékeket) rendel, amelyek kötődése a célvegyülethez viszonylag gyenge. Ehhez olyan "molekulakönyvtárakat" használ, amelyek néhány ezer ilyen fragmenst tartalmaznak.

Az FBLD előnye a manapság széles körben alkalmazott gyógyszerfejlesztési módszerekkel (mint pl. az ún. HTS - "high throughput screening") szemben az lehet, hogy viszonylag kisszámú kiindulási vegyülettel - éppen a kis molekulaméretek miatt - képes lehet a kémiai molekulák lehetséges variációinak (ez a kb. 20 "nehézatomos" molekulák esetében kb. 10 milliárd, azaz 1010) irdatlan tömegének viszonylag nagy hányadát (nagyságrendileg ezer, azaz 103) lefedni. Ezzel szemben a HTS technika több millió (kb. 106), a fragmenseknél lényegesen nagyobb vegyületből indul ki, ahol a lehetséges variációk száma ugrásszerűen megnő (1062!). Vagyis amint azt a San Francisco-i Kalifornia Egyetem professzora, James A. Wells megfogalmazta, az FBLD képes a "kémiai térből" nagyobb szeletet hasítani.

Ezen felül az FBLD javára írható az is, hogy a néhány ezres "vegyületkönyvtárak" összeállításánál a vegyészek eleve kiszűrhetik a szervezeten belül rosszul oldódó vagy mérgező hatású fragmenseket.

Az ígéretes kezdetek a kis biotechnológiai cégektől a gyógyszeripari nagyágyúkig mindenki érdeklődését felkeltették, napjainkban legalább 20 vállalat alkalmazza is a módszert. Amennyiben a stratégia sikeresnek bizonyul, igen kifizetődő lehet. Annak ellenére azonban, hogy jelenleg mintegy 10 FBLD-vel kifejlesztett vegyület tart a klinikai vizsgálatok fázisaiban, az első eredményekig valószínűleg legalább 2011-ig várni kell. Ekkorra kerülhet ugyanis piacra az első a 10 célegyenesben lévő gyógyszer közül.

2008.07.22 23:10:01

forrás: Medipress


Cikkajánló

Témakör: Egészség

Segítsen szervezetének elkerülni a rákbetegséget!

Miért ne tenne meg mindent, amit csak lehet, hogy elkerülje a daganatos megbetegedéseket? Különösen, ha olyan egyszerűen teheti, hogy egészséges összetevőket tartalmazó finomságokból állítja össze maga és családja étrendjét.

tovább

Praktikák:

VitaminABC

VitaminABC
tovább


Szponzorált hirdetések